ZL 2022102316855 – 一种姜黄素类似物和制备方法及其在抗癌细胞增殖药物中的应用
发明人： 杨琼琼，高海德
类别： 医药技术
国家或地区： 中国
状态： 已授权
基本信息
学术界尝试了多种方法来增强基于姜黄素的分子和姜黄素递送系统作为抗癌剂的功效。其中基于姜黄素的新药开发是一个活跃的研究领域。 本发明合成了一系列不同于二茂铁黄酮类化合物（代表化合物1-4）的新型二茂铁取代的半姜黄素类似物。
创新点
该合成路线简单易行，中间体具有较高的原子经济性。在姜黄素类似物中掺入二茂铁对提高细胞毒性有重要作用，一些化合物对人乳腺癌症细胞系表现出增强的抗增殖活性，其中化合物B7对MCF7细胞表现出最佳的抗增殖作用，IC50值为0.334μM，分别比姜黄素和顺铂高16.8倍和7.34倍。化合物B7对正常人包皮成纤维细胞（HFF）和人乳腺癌症细胞（MCF7）的选择性比是姜黄素的11.2倍，这表明B7可能比姜黄素具有更低的毒性。化合物B7有效抑制癌症转移（增殖、迁移、侵袭和集落形成），使线粒体膜电位去极化，诱导ROS产生，并诱导细胞周期阻滞于G2/M期。